Лидокаин при кормлении грудью

Код CAS

Черта вещества Лидокаин

Белый либо практически белый кристаллический порошок, не хорошо растворим в воде. Употребляется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Лидокаин при кормлении грудью

Фармакология

Фармакологическое воздействие — местноанестезирующее, антиаритмическое.

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость стремительной деполяризации (фаза 0) не воздействует либо незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, активизирует процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало воздействует на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и кратко (1020 мин).

Механизм местноанестезирующего результата содержится в стабилизации нейрональной мембраны, понижении ее проницаемости для ионов натрия, что мешает происхождению потенциала действия и проведению импульсов. Вероятен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и по окончании маленького латентного периода действует в течение 6090 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность понижается. Действен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении Cmax создается фактически на игле (через 4590 с), при в/м через 515 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочке оболочки верхних дыхательных путей либо полости рта ( Cmax достигается через 1020 мин). По окончании приема вовнутрь биодоступность образовывает 1535%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при первом прохождении через печень. В плазме на 5080% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 34 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда через 810 ч). Лечебный эффект начинается при концентрации 1,55 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические преграды, включая ГЭБ. Сперва поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), после этого в жировую и мышечную ткани. Попадает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 4055% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T1/2 по окончании в/в болюсного введения 1,52 ч (у новорожденных 3 ч), при долгих в/в инфузиях до 3 ч и более. При нарушении функции печени кожный покров1/2 может возрастать в 2 раза и более. Быстро и полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации окислительное N-дезалкилирование, наряду с этим образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности вероятна кумуляция метаболитов. Продолжительность действия 1020 мин при в/в введении и 6090 мин при в/м .

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) появляется лечебный эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного результата.

Использование вещества Лидокаин

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при своевременных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных изучениях; в виде пластин болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром. кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца ( AV. внутрижелудочковая, синусно-предсердная), серьёзные заболевания печени, миастения.

Лидокаин при кормлении грудью

Ограничения к применению

Состояния, сопровождающиеся понижением печеночного кровотока (к примеру при хронической сердечной недостаточности, болезнях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (в большинстве случаев благодаря развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

Использование при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью быть может, в случае если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA B.

Побочные действия вещества Лидокаин

Со стороны нервной системы и органов эмоций: угнетение либо возбуждение ЦНС. нервозность, эйфория, мелькание мушек перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение либо остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития увеличивается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Лидокаин при кормлении грудью

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение либо увеличение Преисподняя. коллапс.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), короткое чувство жжения в области действия аэрозоля либо в месте аппликации пластины.

Другие: чувство жара, холода либо онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Сотрудничество

Бета-адреноблокаторы увеличивают возможность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, приводя к индукции микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (значительно уменьшается концентрация в крови), при в/в введении вероятно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может приводить к возбуждению ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее воздействие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (вероятен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную безболивание.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, неспециализированная слабость, понижение Преисподняя. тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, вероятна AV блокада, угнетение ЦНС. остановка дыхания.

Лидокаин при кормлении грудью

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии холинолитики (атропин). Вероятно проведение интубации, ИВЛ. реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Метод применения и дозы

Режим дозирования устанавливают лично, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы. Аритмии: в/в струйно (в течение 34 мин) 50100 мг со скоростью 2550 мг/мин, после этого капельно со скоростью 14 мг/мин. В/м из расчета 4,3 мг/кг массы тела, при необходимости повторно через 6090 мин. Большая доза для взрослых при в/в и в/м введении до 300400 мг в течение 1 ч. Большая дневная доза 2000 мг. Детям вводят струйно 1 мг/кг со скоростью 2550 мг/мин, через 5 мин вероятно повторное введение (суммарная доза не должна быть больше 3 мг/кг). После этого инфузируют со скоростью 30 мкг/кг/мин. Большая дневная доза для детей 4 мг/кг.

Для поверхностной анестезии 210% раствор (не более 200 мг 2 мл).

У взрослых для инфильтрационной анестезии употребляется 0,5% раствор, для проводниковой 12% раствор. Большая неспециализированная доза 300400 мг.

В офтальмологии по 12 капли 23 раза с промежутком 3060 с.

Местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины). Детям до 2 лет назначают для поверхностной анестезии, предварительно нанеся на ватный тампон, 12 аэрозольные дозы (4,89,6 мг).

Пластина должна быть наклеена на кожу, дабы покрыть больного поверхность. По окончании наложения пластины направляться избегать контакта рук с глазами, нужно сходу вымыть руки. Пластина может находиться на коже в течение 12 ч. После этого пластину снимают и делают 12-часовой паузу. В один момент возможно наклеивать до трех пластин.

Меры безопастности вещества Лидокаин

направляться выполнять осторожность при болезнях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых больных нужна коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью применяют при инфекции либо травме в месте применения.

В случае если в период применения пластины появится чувство жжения либо покраснение кожи, ее нужно удалить и не использовать пока покраснение не провалится сквозь землю. Использованные пластины не должны быть доступны для детей либо домашних животных. Сразу после применения пластину направляться стереть с лица земли.

Особенные указания

Для удлинения действия анестетика вероятно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 510 мл лидокаина (наряду с этим большая допустимая доза возрастает до 500 мг).

Год последней корректировки

Сотрудничества с другими действующими веществами

Оставить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *